Загрузка страницы, подождите...
Антибиотики и антимикробная терапия
ТАБЛЕТКО ANTIBIOTIC.ru
Здравствуйте, гость! :: Сегодня: Пятница, 18 августа 2017 г. English page English 
 Главная страница :: Вход
Разделы сайта
Навигация
Сотрудничество
Конференции и семинары МАКМАХ и НИИАХ
Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия (КМАХ)
Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии
Рассылка
Новости сайта

Таблетированная форма лопинавира/ритонавира обладает рядом преимуществ по сравнению с оригинальными капсулами

Опубликовано: Вторник, 15 мая 2007 г. - 10:25
Тема: Антимикробные препараты Версия для печати

Лопинавир, антиретровирусный препарат группы ингибиторов протеазы, объединяют в одну лекарственную форму с ритонавиром для повышения биодоступности и улучшения фармакокинетики лопинавира. Оригинальная лекарственная форма комбинации препаратов для перорального приёма представляет собой мягкие желатиновые капсулы (Калетра®, Abbott Laboratories, Ltd), хранящиеся при температуре от 2° до 8°C. Суточная доза для взрослых пациентов составляет 6 капсул, приём которых осуществляется одновременно с приёмом пищи для повышения биодоступности лопинавира. Использование новой технологии экструзии расплава («melt extrusion»), приводящей к рекристаллизации лекарственных веществ, позволило создать таблетированную форму лопинавира/ритонавира, преимуществами которой являются меньшее количество таблеток на приём в сутки и отсутствие специальных требований к режиму хранения.

Оценка биодоступности новой лекарственной формы лопинавира/ритонавира (800/200 мг и 400/100 мг в таблетке), принимавшейся в различных комбинациях с приёмом пищи, в сравнении с биодоступностью мягких желатиновых капсул с аналогичным дозами препаратов, принимавшихся после приёма умеренно жирной пищи, проводилась в ходе трёх клинических исследований.

Исходя из площади под кривой концентрация-время для обоих препаратов, таблетированная форма лопинавира/ритонавира являлась биоэквивалентной капсулам, принятым после приёма умеренно жирной пищи, однако использование таблетированной формы сопровождалось созданием более стабильных концентраций обоих препаратов. Кроме того, влияние времени приёма и вида пищи на фармакокинетику новой лекарственной формы было выражено значительно в меньшей степени по сравнению с оригинальными капсулами. Так, площадь под кривой концентрация-время для таблетированной формы значимо не различалась при приёме как с пищей, богатой жирами, так и содержащей умеренное количество жиров, тогда как повышение жирности пищи приводило к значимому увеличению биодоступности лопинавира при приёме препарата в виде капсул. Обе лекарственные формы обладали хорошей переносимостью.

В настоящее время продолжается исследование фармакокинетики лопинавира/ритонавира в таблетированной форме у ВИЧ-инфицированных пациентов, а также безопасности и переносимости данной формы по сравнению с оригинальными капсулами. Новая лекарственная форма препарата получила одобрение регуляторных органов ряда стран, в том числе США.


Klein C.E., Chiu Y.L., Awni W., Zhu T., Heuser R.S., Doan T., et al.

The tablet formulation of lopinavir/ritonavir provides similar bioavailability to the soft-gelatin capsule formulation with less pharmacokinetic variability and diminished food effect.

J Acquir Immune Defic Syndr 2007; 44(4):401-10.


16385

лопинавир, ритонавир, фармакокинетика, таблетка, капсула, экструзия расплава

 
Вход
 Имя пользователя
 Пароль
 Запомнить меня

Таблетированная форма лопинавира/ритонавира обладает рядом преимуществ по сравнению с оригинальными капсулами | Войти / Создать логин | 0 Комментарии
Порог
За коментарии ответственны только те, кто их поместил. Мы не несём ответственности за них.

Самая читаемая статья темы «Антимикробные препараты» (просмотров: 103421)
Последние 10 статей на тему «Антимикробные препараты»

Научно-исследовательский институт антимикробной химиотерапии Лаборатория НИИ антимикробной химиотерапии СГМА Научно-методический центр по мониторингу антибиотикорезистентности Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию Кафедра клинической фармакологии СГМА Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии Кокрановское сотрудничество
Рейтинг@Mail.ru
© 2000-2017 НИИАХ СГМА  website@antibiotic.ru